| |  Baklofen (Lioresal) Nedir, Kullanim Alanlari Nelerdir?
Baklofen, kas spazmlarini tedavi etmek icin kullanilan bir ilactir ve norotransmitter GABA’ya benzemektedir. Gunumuzde bagimlilik ve geri cekilme tedavisinde potansiyeli arastirilmaktadir. Ancak baklofen ayrica kotuye kullanim potansiyeline sahiptir ve bazi yan etki bulunmaktadir. Bu makalede baklofen kullanimlari, riskleri ve dozu hakkinda bilgiler yer almaktadir.
Baklofen Nedir?
Baklofen (Lioresal), ozellikle multipl skleroz ve omurilik yaralanmasi olan kisilerde kas spazmlarini veya sertligini tedavi etmek icin kullanilan receteli bir ilactir. Baklofen ilk olarak bir anti-nobet ilaci arayisi icin 1960’larda sentezlenmistir. Nobetleri tedavi etmek icin etkili degildir, ancak arastirmacilar yakinda baklofenin kas spazmlarina ve sertligine neden olan bir durum olan kas spastisitesini tedavi etmek icin kullanilabilecegini bulmuslardir. Baklofen, alkol bagimliliginin ve asit reflusunun yonetilmesine yardimci olmak da dahil olmak uzere bir dizi baska kosul icin etiket disi kullanilmaktadir. Baklofenin uygulanmasinin 3 yolu bulunmaktadir ve bunlar asagidaki gibidir:
• Cilt olarak kremi
• Oral tabletler
• Implante edilmis bir pompa kullanarak dogrudan omurilik sivisina (intratekal olarak) enjeksiyon
Baklofen Bir Narkotik Ilac midir?
Narkotikler tipik olarak baklofen olmayan opioid ilaclari ifade etmektedir. Bununla birlikte, baklofen, sedasyona neden olabilecek ve kotuye kullanim potansiyeli olan ilaclar Merkezi Sinir Sistemi Depresanlari kategorisine girmektedir.
Hareket Mekanizmasi
Baklofen, norotransmitter GABA’ya benzer bir yapiya ve fonksiyona sahiptir. Normalde, GABA beyindeki aktiviteyi azaltmak icin hareket etmektedir, bu yuzden bazen sakinlestirici bir madde olarak bilinmektedir. Baklofen spesifik olarak bircok psIkiyatrik ve beyin bozuklugunun yani sira agrida rol oynayabilen GABA-B reseptorlerini aktive etmektedir. Beyindeki ve sinirlerdeki tum GABA aktivitesi inhibitordur, yani beyin hucrelerinin iletisim kurmak icin kullandigi diger norotransmitterlerin salinimini bloke etmektedir. GABA reseptorlerine etki ederek baklofen, kas spazmlarini, agriyi, beyin hasarini ve ruh hali degisIkliklerini tetikleyebilecek sinirlerin asiri aktivasyonunu engellemektedir. Baklofenin agri ve kas spazmlari uzerindeki etkileri hakkinda ruh hali ve bagimlilik yapici davranistan cok daha fazlasi bilinmektedir.
Baclofen Ne Icin Kullanilir?
1) Kas spastisitesi
Kas spastisitesi, kaslar surekli olarak kasildiginda, gunluk yasami etkileyebilecek spazmlara, gerginlige ve sertlige neden olmaktadir. Bu duruma genellikle sinir sistemi hasari neden olmaktadir. Baklofen, multipl skleroz veya omurilik yaralanmasi ile iliskili kas spastisitesini tedavi etmek icin FDA onayli bir kas gevseticidir. 25 klinik calismanin sistematik olarak gozden gecirilmesi, oral baklofenin altta yatan nedene bakilmaksizin hafif, orta ve siddetli kas spastisitesindeki kas spazmlarini ve sertligini azaltmada etkili oldugunu gostermektedir. Ayrica arastirmacilar baklofenin en azindan tizanidin ve diazepam gibi diger kas gevseticiler kadar etkili oldugunu bulmuslardir. Bununla birlikte ayni incelemeye gore, yan etkiler yaygin olarak oral baklofen ile bildirilmistir ve hastalarin % 25-70’i arasinda etkilenmistir.
Coklu skleroz
Baklofen, multipl skleroz (MS) ile iliskili kas spazmlari icin ilk basamak tedavi seceneklerinden biri olarak kabul edilmektedir. 106 MS hastasinin 5 haftalik randomize plasebo kontrollu bir calismasi, baklofenin hareketi gelistirirken spam’lari, agriyi ve sertligi azalttigini bulmustur. Toplam 28 MS hastasi dahil, 5 ila 6 yil suren iki uzun sureli klinik calismada, baklofen enjeksiyonlari spazmlari ve agriyi azaltmistir.
Omurilik yaralanmasi
Baklofen ayrica omurilik yaralanmalarina bagli kas spastisitesini tedavi etmek icin onaylanmistir. Omurilik yaralanmasina bagli kas spastisitesi olan 93 hastanin uzun sureli randomize plasebo kontrollu bir calismasi, intratekal baklofen enjeksiyonlarinin sertligi, kas spazmlarini ve agriyi azalttigini bulmustur.
2) Alkolizm
Baklofen bazen alkol kullanim bozuklugu olarak da bilinen alkol bagimliligini yonetmeye yardimci olmak icin kullanilmaktadir. Baklofenin alkol ve genel alkol tuketimi icin istekleri azaltmaya yardimci olabilecegine dair bazi kanitlar bulunmaktadir. Ornegin 67 hastanin yaptigi bir calismada oral baklofenin alkol arzusunu azaltabilecegi bulunmustur. 100 hasta ile yapilan 2 yillik bir baska gozlemsel calismada, katilimcilarin % 92’si oral baklofen aldiktan sonra alkol isteklerini bastirdigini bildirmistir. 12 klinik calismanin bir meta-analizi, baklofenin plasebodan daha yuksek yoksunluk oranlari ile iliskili oldugunu bulmustur. Bununla birlikte, arastirmacilar baklofenin agir icme, ozlem, kaygi veya depresyonu azaltmadigini da belirlemislerdir. 1.128 katilimci dahil 12 klinik calismanin bir baska sistematik incelemesi, baklofenin alkol kullanim bozuklugu icin plasebodan daha etkili olup olmadigini belirlemek icin yeterli guclu klinik arastirmanin olmadigi sonucuna varmistir.
3) Alkol cekilmesi
Alkol bagimliliginin yani sira, baklofen bazen alkolu birakma semptomlarini tedavi etmek icin de kullanilmaktadir. Bazi kucuk calismalar, oral baklofenin terleme, titreme, kaygi ve ajitasyon gibi fiziksel yoksunluk semptomlarini azaltabilecegini dusundurmektedir. Ornegin 37 hastanin randomize calismasi, baklofenin alkol yoksunluk sendromunun tedavisinde diazepam kadar etkili olabilecegini bulmustur. Bununla birlikte, 141 hastayi iceren 3 klinik calismanin sistematik olarak gozden gecirilmesi, alkol cekilmesi icin baklofen kullanimini destekleyen klinik kanitlarin cok dusuk kalitede oldugu sonucuna varmistir. Arastirmacilara gore, bu kullanim icin baklofenin etkinligini ve guvenligini belirlemek icin yeterli bilgi yoktur.
4) Asit reflu
Baklofenin, gastroozofageal reflu hastaligi (GERD) olarak da bilinen asit reflu semptomlarini azaltmaya yardimci olabilecegine dair kanitlar vardir. Arastirmaya gore, baklofen, asit reflu nedenlerinden biri olan alt yemek borusunun gevsemesini onlemeye yardimci olmaktadir. 283 asit reflu hastasi dahil 9 klinik calismanin meta-analizi, reflu ataklarinin sayisini ve ortalama uzunlugunu azaltmaya yardimci olmustur.
5) Serebral palsi
Baklofen bazen cocuklarda ve ergenlerde serebral palsi ile iliskili kas spastisitesinin tedavisine yardimci olmak icin kullanilmaktadir. 6 klinik calismanin sistematik bir incelemesine gore, spinal (intratekal) baklofen enjeksiyonlari, serebral palsi olan cocuklarda kisa sureli kas spastisitesini azaltmistir. Bununla birlikte, uzun vadeli etkinligini belirlemek icin yeterli kanit bulunmamaktadir. Oral baklofen bu durum icin etkili gorunmemektedir. Toplam 130 hasta ile yapilan 6 klinik calismanin gozden gecirilmesi, cocuklarda veya ergenlerde serebral palsi ile iliskili kas spastisitesi icin oral baklofen kullanimini destekleyen yeterli kanit olmadigi sonucuna varmistir.
6) Hickirik
Bir hickirik, diyaframin istemsiz bir kas kasilmasindan kaynaklanmaktadir. Hemen hemen herkes hickirik yasarken, az sayida kisi gunlerce veya aylarca devam eden kalici hickirik yasamaktadir. Kas gevsetici olarak, baklofen bazen siddetli kalici hickirik vakalarinin tedavisinde yardimci olmak icin kullanilmaktadir. 341 hastayi iceren 15 calismanin sistematik bir incelemesi, kanit kalitesi dusuk olmakla birlikte, baklofenin kalici hickiriklarin tedavisine yardimci olabilecegini bulmustur.
Baklofen Guvenligi
Yan etkiler
Yan etkiler doza ve oral tablet olarak, enjeksiyon yoluyla veya topikal krem olarak baklofen’in nasil verildigine bagli olarak degisebilmektedir. Bazi yaygin yan etkileri bulunmaktadir ve bunlarin arasinda asagidakiler yer almaktadir:
• KarisIklik
• Kas Gucsuzlugu
• Yatistirma
• Bas donmesi (vertigo)
• Mide bulantisi
Ayrica bazi nadir fakat ciddi yan etkileri bulunmaktadir ve bunlar asagidaki gibidir:
• Sisme (odem)
• Nobetler
• Depresyon
• Calkalama
• Titremeler
• Zaturre
• Nefes almada zorluk
Yasli insanlarda, genellikle oral baklofen tedavisinin baslangicinda, ozellikle dozaj cok hizli arttirilirsa veya baslangic dozu buyukse yorgunluk ve uyku hali gorulmektedir. Bu yan etkiler tipik olarak zamanla gitmekte ve dozaj azaltilarak azaltilabilmektedir.
Yoksunluk riski
Baklofen, uzun sureli kullanimdan sonra aniden kesilirse yoksunluk semptomlarina neden olmaktadir. Kisi Baklofen almayi birakmak istiyorsa once doktoruna bildirmelidir. Bazi yoksunluk belirtileri bulunmaktadir ve bunlar asagidaki gibidir:
• Yuksek ates
• Bozulmus zihinsel durum
• Halusinasyonlar
• Nobetler
• Kas sertligi
• Sayiklama
Intratekal baklofenin aniden kesilmesinin olumle sonuclandigi cesitli vaka raporlari bulunmaktadir. Yetiskinlerin cogunda, baklofen yoksunluk belirtileri intratekal pompalarla iliskili arizalardan veya hatalardan kaynaklanmaktadir. Daha once belirtildigi gibi, baklofen implante edilmis otomatik pompalar yoluyla uygulanmaktadir. Bu nedenle hastalar ve bakicilar icin pompanin her zaman dogru calistigindan emin olmak icin izlemesi onemlidir.
Kontrendikasyonlar
Baklofen, baklofen veya bilesenlerinden herhangi birine alerjik veya asiri duyarli olanlar tarafindan alinmamalidir.
Hamilelik ve emzirme
Baklofenin hamilelikte guvenligi kanitlanmamistir. Hamile kadinlar, baklofenin hala gerekli olup olmadigini belirlemek icin potansiyel baklofen risklerini doktorlariyla gorusmelidir. Hamilelik sirasinda baklofen kullaniminin yeni dogan bebeklerde erken dogum, dusuk dogum agirligi, dogum kusurlari ve yoksunluga neden olabilecegine dair kanitlar bulunmaktadir. Bir olgu sunumunda, hamilelik sirasinda 90 mg oral baklofen alan bir kadinin yeni dogan bebegi dogumdan kisa bir sure sonra nobetler gecirmistir. Baska bir durumda, yeni dogmus bir bebek beslenme guclugu yasamistir. Bunlar baklofen cekilmesinin belirtileri olmaktadir ve baklofenin kendisi veya diger ilaclarla ozel tibbi tedavi gerektirmektedir.
Baklofen Kotuye Kullanimi
Baklofen kotuye kullanim potansiyeline sahiptir. Nadiren de olsa, bazi kisiler, ozellikle yuksek dozlarda, baklofen bagimlisi olmaktadirlar. Bir olgu sunumunda, baklofen baslangicta depresyon ve alkol yoksunlugu olan 36 yasindaki bir erkege yardimci olmustur. Bununla birlikte, ruh halini arttirici etkileri nedeniyle baklofen kotuye kullanimi gelistirmis, ilacin daha yuksek ve daha yuksek dozlarini almaya baslamistir. Bir baska vakada, sigara birakma programinda olan 29 yasindaki bir erkege 20 mg/gun baklofen recete edilmistir. Ancak, 600 mg/gun’e kadar eklenen recete edilen dozun 30 katini almistir. Baklofen’den bir refah, zevk duygusu ve bunun icin bir ozlem tanimlamistir. Baklofen dozu azaldikca uykusuzluk, sinirlilik, ofke patlamalari ve titreme yasamistir.
Ilac Etkilesimleri
Baklofen bazi ilaclarla etkilesime girmektedir ve bunlardan bazilari asagidaki gibidir:
• Diger kas gevseticiler
• Parkinson Hastaligi ilaclari
• Nobet onleyici ilaclar
• Antidepresanlar ve lityum
• Yuksek tansiyon ilaclari
• Ibuprofen gibi bobrek fonksiyonlarini etkileyen diger ilaclar
• Agri kesici icin opioid ilaclar
• Uykusuzluk veya anksiyete icin ilaclar
• Antihistaminikler ve yatistiricilar
Ayrica Baklofen uzerindeyken alkol tuketilmesi onerilmemektedir, cunku bu ek uyku hali, bas donmesi ve hatta komaya neden olmaktadir.
Baklofen Dozu
Baklofen dozu degismektedir ve bu ilaci her zaman bir doktor tarafindan belirtilen sekilde alinmalidir.
Oral Baklofen
Oral baklofen, 5 mg, 10 mg ve 20 mg gucunde tabletler olarak mevcuttur. Hastalar genellikle, istenen etkiye ulasilana kadar kademeli olarak artan dusuk bir dozda baslatilmaktadir. Etkiyi elde etmek icin mumkun olan en dusuk dozaj korunmalidir. Tipik dozajlar 40-80 mg/gun arasinda degisirken, maksimum dozaj 80 mg/gunu gecmemelidir. Baklofen durdurulurken, yoksunluk semptomlarindan kacinmak icin doz 1-2 hafta icinde kademeli olarak azaltilmalidir.
Intratekal Baklofen (Omurilik Enjeksiyonlari)
Omurilige (intratekal) baklofen enjeksiyonlari, sadece yaralanma veya siddetli kas spastisitesi olan kisilerde veya oral baklofene cevap vermeyen multipl sklerozda endikedir. Intratekal baklofenin optimum dozu, hastalik tipine, semptomlara, ciddiyete, yan etkilere ve diger faktorlere bagli olarak ayri ayri degismektedir. Hastalar, surekli uzun sureli baklofen infuzyonlari icin baklofen pompalarinin implante edilip edilmeyecegini belirlemek icin taranmaktadir. Baslangicta, baklofen cok kucuk dozlarda uygulanmaktadir, yan etkiler ve klinik yanit saglik ekibi tarafindan izlenirken yavas yavas arttirilmaktadir. Bazi kisiler baklofen spinal enjeksiyonlarina cevap vermemektedir. Yanit verenler icin, gunluk dozlar uygun bir idame dozu bulunana kadar % 5-30 oraninda artirilmaktadir. Doz uygulama sekilleri bireyler arasinda degismektedir ve bu dozlar basit surekli dozlama, degisken 24 saatlik esnek dozlama veya duzenli olarak planlanan uygulamayi icermektedir. |