LA’ler, klinik anestezide en sIk kullanilan ilaclardan biridir ve farkli sekillerde uygulanabilir. Uygulama yollari su sekildedir;
• Noroaksiyal yolla
• Sinirler ve sinir pleksuslarinin yakininda,
• Deri altina
• Trans mukozal
• Eklem ici
• Damar ici
Levoizomerik LA’lerin tanitimi farkli sekillerde yapilabilir ve bolgesel anesteziyi daha guvenli hale getirebilir. Bu yolar su sekildedir;


• Devazoaktif belirtecli epidural test dozu,
• Fraksiyonel peridural dozlar,
• Dusuk ve intratekal minidoz,
• Sinir pleksus bloklari icin dusuk hacimli coklu enjeksiyonlar,
• Sinir stimulatoru kullanimi,
• Ultrason rehberliginde bolgesel anestezi tekniklerinde
• Opioidler,
• Alfa 2 agonistleri,
• NMDA reseptor antagonistleri gibi adjuvan ilaclarin eklenmesi,


Aesteziyolojide en sIk kullanilan LA’lerin en onemli formulleri ve ozellikleri siniflandirir.Bu siniflandirma su sekildedir.
Amino Ester LA’lar
Lokal Anezteziklerin (LA) Klinik Yonleri ve SiniflandirilmasiBu grubun oncusu kokaindir. Plazmatik esterazlar tarafindan metabolize edilmeleri, kisa yari omurleri ve alerjik reaksiyonlarla iliskili olmalari ile karakterizedirler. En yaygin olarak kullanilanlar prokain, kloroprokain ve tetrakaindir. Benzokainin bolgesel anestezide kullanimi yoktur.



Amino Amid LA’lar
Bolgesel anestezide en cok kullanilanlardir. Lidokain, bu gruptaki hemen hemen tum yeni ilaclarin karsilastirildigi tipik anesteziktir. Gecikme suresi, suresi ve toksisite gibi farkliliklara sahip olduklarinda bile, tum LA’lerde ortak bir etki mekanizmasina sahiptirler. Iki buyuk gruba ayrilabilirler: kisa sureli olanlar ve uzun sureli olanlar.
LA’lerin yavas uzun salinimi, postoperatif agri yonetimini iyilestiren son gelismelerdir. Lipozomlar ve polimerler gibi nanoyapili tasiyicilar, LA’lerin uzun sureli salinimini kolaylastirir. Exparel®, rasemik bupivakain ile lipozomlari birlestiren ilk onaylanmis lipozomal LA idi. Polimersomlar, melez tasiyicilarin ortaya cikisina ilham veren, tamamlayici profillere sahip lipozomlara gore gelismelere sahiptir. Ayrica, analjezik etkisini uzatmak icin ropivakainli cok lamelli vezikullerin arastirilmasi da yapilmaktadir.


Artikain
Orta potansiyele sahip kisa etkili bir LA’dir. Amid grubuna dahil edilmistir, ancak metabolizmasini hizlandiran kimyasal bir ozellik olan esterazlarla hizla hidrolize edilen ek bir ester grubu icerir. Artikain ve artisainik asidin plazma proteinlerine baglanma orani % 70’tir. IV articaine 80 mg saglikli bireylerde toksIk etki olusturmaz. Noroaksiyal, okuler, intravenoz ve bolgesel bloklarda kullanilmistir. Hizli bir anestezi baslangicinin arzu edildigi, ornegin dis prosedurleri ve ambulatuar spinal anestezi gibi kisa bir etki suresi gerektiren prosedurler icin uygun ve guvenlidir. En sIk kullanimi, etkinlik ve guvenlik gosterdigi dis hekimligidir. Vakalarin % 90’inda tam anestezi, 1: 200.000 adrenalin ile % 4 60-80 mg artikain kullanilarak elde edilir.


Yumusak doku ve kemik yoluyla iyi yayilir; cekimden sonra ust cenede bir disin alveolundeki konsantrasyon, sistemik dolasimdakinden yaklasIk 100 kat daha yuksekti. Karsilastirmali klinik calismalarda, etkileri lidokain, prilokain ve kloroprokain gibi diger kisa etkili LA’lerden genel olarak onemli olcude farkli degildi. Articaine kullanimindan sonra sIk kalici parestezi vakalari tarif edilmis olmasina ragmen, ortalamanin uzerinde norotoksisiteyi gosteren kesin bir kanit yoktur. Saralaya vd. 3. molarda ameliyat edilen 50 hastada% 4 artikain ile 1: 100.000 epinefrin ile% 2 lidokain 1: 100.000 epinefrin ile karsilastirilmistir. Bu arastirmacilar, articaine ve lidocaine icin ortalama baslangic suresinin sirasiyla 3.16 ± 0.55 ve 3.2 ± 0.48 dakika oldugunu bulmuslardir.


Postoperatif analjezi articaine grubunda daha uzun ve etki suresi sirasiyla 144,2 ± 12 ve 197.44 ± 25 dk olan lidokaine gore 289.04 ± 40 ve 361.88 ± 40 dk idi. Ayrica artikain’i daha guclu oldugu ve daha uzun etki suresi ile daha iyi postoperatif analjezi ile birlikte onermektedir ve lidokaine bir alternatif olarak dusunulebilir. Pulpitisin varliginda bile artikainin, kanal tedavisi goren hastalarda lidokainden daha etkili oldugu kanitlanmistir. Emzirme doneminde artikain kullanimina iliskin bilgi bulunmamaktadir, bu nedenle kullanimi henuz tam olarak onerilmemektedir.


SameridinLokal Anezteziklerin (LA) Klinik Yonleri ve Siniflandirilmasi
Bu ilacin karisIk ozellikleri vardir: LA ve μ-opioid kismi agonisti. Yapisal olarak meperidine benzer. Esas olarak spinal anestezi icin hala arastirilan bir bile****************** (N-etil-1-heksil-N-metil-4-fenil-4-piperidin karboksiamid hidroklorur). Karaciger hidroksilasyonu birincil metabolik yoldur ve hayvan calismalarinda herhangi bir lokal norotoksisite bulunmamistir. Solunum uzerindeki etkisi dogrudan plazma seviyeleri ile ilgilidir. Saglikli gonullulerde 25 mg ve intratekal bupivakain 15 mg, istirahat ventilasyonu uzerinde benzer etkilere sahiptir.


Sameridin ile tedavi edilen grupta hipoksiye ve hiperkarbiye ventilatuar yanitin dikkat cekici bir sekilde azaldigi bulunmustur. 0.73 mg / kg’lik intravenoz dozlar hiperkarbiye ventilatuar yaniti baskilamaktadir. 150 µg / kg’lik klinik dozlarin ventilasyon uzerinde onemli bir etkisi yoktur. KasIk cerrahisi ve ortopedik cerrahi icin sirasiyla 15–25 mg sameridin intratekal dozlari yeterlidir. 5-20 mg’lik dozlar, 100 mg intratekal lidokain ile karsilastirilabilir. Avantaji, sameridinin reziduel analjezi uretmesi ve postoperatif donemin ilk saatlerinde opioid ihtiyacini azaltmasidir., boylece postoperatif agrinin yonetiminde rol oynayabilir.


Centbucridine
Kimyasal olarak 4-N-butilamino-1,2,3,4-tetrahidroakridin hidroklorur olarak bilinen nonester, amid olmayan bir LA’dir. Patnaik ve ark. Tarafindan 1982 yilinda sentezlenen LA etkileri olan kinolon turevi bir ilactir. Lidokain’den 5 ila 8 kat daha gucludur, LD50’si ise lidokainin dortte biridir. Vazokonstriktor ve antihistaminik etkileri vardir, hizli etki baslangici (1-3 dakika), etki suresi uzar (2,5 saat) ve kardiyotoksisite veya norotoksisite olaylari bildirilmemistir. Centbucridine, periferal sinirlerde infiltrasyon, konjunktival yuzey, noroaksiyal anestezi, intravenoz bolgesel anestezi icin arastirilmistir; ancak calismalarin cogu dental anestezi uzerinedir. Cogu calisma% 0.5 centbucridine ve % 2 lidocaine’i benzer anestezik sonuclarla karsilastirir, ancak bazilari centbucridine ile tedavi edilen hastalarda daha uzun anestezi suresi bulmustur. Centbucridine, diger LA’lari tolere edemeyen veya epinefrin kontrendike oldugunda dishekimligi hastalarinda guvenle kullanilabilir.


Maksimum LA Dozu
Lokal Anezteziklerin (LA) Klinik Yonleri ve SiniflandirilmasiLokal anazteziklerin baska bir klinik yonu, her LA’nin maksimum dozlaridir. Onerilen maksimum dozlar, ilac endustrisi tarafindan keyfi olarak belirlenmistir ve uygulama yoluna, vazokonstriktor iceren veya icermeyen anestetik tipine ve ayrica hasta ve cerrahinin tipine gore degisIklik gostermektedir. Her birinin en guvenli ve en etkili miktarlarini belirlemek icin ozel olarak yurutulen calismalarla bu dozlar belirlenmeden en sIk kullanilan LA’ler icin onerilen maksimum dozlari gosterir. Bazen onemli araliklarla varyantlara dikkat edin; Avrupa’da 200 mg lidokain tavsiye edilirken, Amerika BirlesIk Devletleri’nde epinefrin kullanilmadiginda bu doz 300 mg’a ulasir. Bu farkliliklara ragmen, istenmeyen toksIk etkilerden kacinmak icin onerilen maksimum doz araliginin altinda kalmaniz onerilir.



Yeterli Anestezi Teknigi
Bolgesel anestezi teknikleri, sadece beklenen sonuclarda degil, LA’lerin istenmeyen yan etkilerini azaltmak icin de onemlidir. Spinal anestezinin, teorik olarak daha yuksek konsantrasyonlarla sonuclanan interpleural enjeksiyondan farkli olarak, daha dusuk LA plazma konsantrasyonlari urettigi ve dolayisiyla daha fazla toksIk olay ureten prosedur olabilecegi bilinmektedir. Ancak bu durum varsayimsaldir cunku toksIk olaylar periferik blokajlarda ve peridural enjeksiyonlarda daha sIk meydana gelir. Farkli sinir bloklari turleri icin, ayni toplam enjekte edilen doz, mepivakain, lidokain, prilokain ve etidokain icin farkli kan konsantrasyonlari uretir; interkostal blok, en yuksek kan emilimini saglayan bloktur ve ardindan peridural boslukta enjeksiyonlar yapilir.

ALİNTİ ~